Thông tin kê toa
Erolin® Viên nén Loratadine 10 mg
Để xa tầm tay trẻ em.
Ðọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC
Thành phần hoạt chất: Mỗi viên nén chứa 10 mg loratadine.
Thành phần tá dược: Silica colloidal anhydrous, magnesium stearate, pregelatinized starch, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate.
DẠNG BÀO CHẾ CỦA THUỐC
Viên nén.
Mô tả sản phẩm:
Viên nén màu trắng hoặc gần như trắng, không mùi hoặc gần như không mùi, hình tròn, phẳng hai mặt, gờ nghiêng, có dập ký hiệu “E” và số “531” trên một mặt, mặt kia có một vạch chia đôi.
CHỈ ĐỊNH
Viên nén Erolin 10 mg được chỉ định để điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: liều khuyến cáo là 1 viên nén (10 mg) mỗi ngày.
Trẻ em:
6 đến 12 tuổi: liều khuyến cáo mỗi ngày là ½ viên nén nếu cân nặng dưới 30 kg, 1 viên nén nếu cân nặng trên 30 kg.
2 đến 6 tuổi: dùng dạng sirô để lấy được liều lượng phù hợp.
Không nên dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của thuốc cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định. Chưa có các dữ liệu về việc dùng thuốc cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân bị suy gan nặng phải dùng liều khởi đầu thấp hơn vì sự thanh thải của loratadine có thể bị giảm đi. Liều khởi đầu 10 mg dùng cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em có cân nặng trên 30 kg. Liều khởi đầu 5 mg dùng cách ngày được khuyến cáo cho trẻ em có cân nặng 30 kg hoặc thấp hơn.
Không cần phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc bệnh nhân bị suy thận.
Cách dùng:
Dùng thuốc theo đường uống.
Nên uống viên nén kèm với nước, không nhai viên thuốc, thời gian uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Khi uống viên nén Erolin 10 mg vào bữa ăn, sự hấp thu của hoạt chất có thể bị chậm trễ, nhưng điều này không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc (xem mục Đặc tính dược động học).
Thời gian điều trị – do thầy thuốc quy định – tuỳ thuộc vào diễn biến của bệnh.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với thành phần hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc được liệt kê trong mục Thành phần công thức thuốc/ Thành phần tá dược.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
Đối với bệnh nhân bị suy gan nặng phải dùng thuốc thận trọng và thường dùng liều khởi đầu thấp hơn (xem mục Liều dùng và cách dùng).
Trẻ em:
Không dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi vì lý do an toàn và hiệu quả.
Phải ngưng các thuốc kháng histamin ít nhất 2 ngày trước khi thực hiện các thử nghiệm dị ứng trên da (như thử nghiệm Prick) để tránh kết quả âm tính giả.
Vì viên nén Erolin có chứa lactose monohydrate, nên không dùng thuốc này cho những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase tổng hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai:
Một lượng lớn các dữ liệu trên phụ nữ mang thai (hơn 1.000 trường hợp) cho thấy loratadine không gây dị tật cũng không có độc tính đối với bào thai/ trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản (xem mục Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Để phòng ngừa, không nên dùng viên nén Erolin khi mang thai.
Phụ nữ cho con bú:
Loratadine được tiết vào sữa mẹ, do đó không nên dùng loratadine cho phụ nữ đang cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản:
Chưa có các dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản của nam giới và nữ giới.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe, không thấy có sự suy giảm ở các bệnh nhân sử dụng loratadine. Loratadine không gây ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, phải thông báo cho bệnh nhân là rất hiếm khi có một số người cảm thấy buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC
Tương tác thuốc:
Khi dùng đồng thời với rượu bia, loratadine không tăng tác dụng qua các khảo nghiệm thực hiện về tâm thần vận động.
Các tương tác có thể xảy ra với tất cả các thuốc được biết là ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 dẫn đến làm tăng nồng độ loratadine (xem mục Đặc tính dược động học), và có thể làm tăng tác dụng không mong muốn.
Tăng nồng độ loratadine trong huyết tương đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng không có các thay đổi đáng kể trên lâm sàng (bao gồm điện tâm đồ).
Trẻ em:
Các nghiên cứu về tương tác thuốc mới chỉ được tiến hành trên người lớn.
Tính tương kỵ:
Không áp dụng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC
Tóm tắt các dữ liệu an toàn:
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn và thanh thiếu niên trong một số chỉ định điều trị bao gồm cả viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều được khuyến cáo 10 mg loratadine mỗi ngày, các tác dụng không mong muốn xảy ra ở 2% bệnh nhân nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), đau đầu (0,6%), tăng thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).
Bảng các tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo rất hiếm khi xảy ra trong giai đoạn hậu mãi được liệt kê trong bảng sau theo phân loại hệ cơ quan. Tần suất xảy ra được định nghĩa như sau: rất thường gặp (= 1/10), thường gặp (= 1/100 đến < 1/10), ít gặp (= 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (= 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không biết tần suất (không thể ước tính được tần suất từ các dữ liệu hiện có). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
|
Phân loại hệ cơ quan |
Tần suất |
Tác dụng không mong muốn |
|
Rối loạn miễn dịch |
Rất hiếm gặp |
Các phản ứng mẫn cảm (bao gồm phù mạch và phản vệ) |
|
Rối loạn hệ thần kinh |
Rất hiếm gặp |
Chóng mặt, co giật |
|
Rối loạn tim |
Rất hiếm gặp |
Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực |
|
Rối loạn tiêu hoá |
Rất hiếm gặp |
Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày |
|
Rối loạn gan mật |
Rất hiếm gặp |
Chức năng gan bất thường |
|
Rối loạn da và mô dưới da |
Rất hiếm gặp |
Phát ban, rụng tóc |
|
Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc |
Rất hiếm gặp |
Mệt mỏi |
|
Các kết quả xét nghiệm |
Không biết tần suất |
Tăng cân |
Trẻ em:
Trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp được báo cáo xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là đau đầu (2,7%), hồi hộp (2,3%) và mệt mỏi (1%).
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Triệu chứng:
Quá liều loratadine làm tăng xảy ra các triệu chứng chống tiết cholin. Ngủ gà, nhịp tim nhanh và đau đầu đã được báo cáo khi sử dụng thuốc quá liều.
Xử trí quá liều:
Trong trường hợp bị quá liều, phải thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng và duy trì các biện pháp này cho đến khi nào còn cần thiết. Có thể cho bệnh nhân dùng than hoạt hòa với nước. Có thể xem xét đến việc rửa dạ dày. Loratadine không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu và chưa có dữ liệu cho thấy loratadine có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc. Sau khi xử trí cấp cứu phải tiếp tục theo dõi bệnh nhân.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược trị liệu: Các kháng histamin dùng toàn thân, các kháng histamin khác dùng toàn thân
Mã ATC: R06A X13.
Cơ chế tác dụng:
Loratadine, hoạt chất của viên nén Erolin 10 mg, là một chất kháng histamin ba vòng có hoạt tính chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên.
Loratadine không có đặc tính an thần hoặc chống tiết cholin đáng kể trên lâm sàng ở đa số bệnh nhân và khi dùng với liều được khuyến cáo.
Khi dùng thuốc lâu dài không có thay đổi đáng kể trên lâm sàng về các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám thực thể hay điện tâm đồ.
Loratadine không có hoạt tính đáng kể với thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự tiêu thụ norepinephrine và gần như không có ảnh hưởng nào đến chức năng tim mạch hay đến hoạt động điều nhịp nội tại của tim.
Nghiên cứu về vết phỏng da histamin ở người sau một liều 10 mg duy nhất đã chỉ ra rằng tác dụng kháng histamin được quan sát thấy trong vòng 1-3 giờ, đạt tác dụng tối đa sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về sự dung nạp tác dụng này sau 28 ngày dùng loratadine.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn:
Hơn 10.000 bệnh nhân (từ 12 tuổi trở lên) đã được điều trị bằng viên nén loratadine 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Viên nén loratadine 10 mg một lần mỗi ngày cho thấy hiệu quả vượt trội so với giả dược và tương tự như clemastine trong việc cải thiện tác dụng đối với các triệu chứng ở mũi và không ở mũi của viêm mũi dị ứng (AR). Trong các nghiên cứu này, tình trạng buồn ngủ ít xảy ra hơn với loratadine so với clemastine và tương tự như với terfenadine và giả dược.
Trẻ em:
Khoảng 200 trẻ em (6 đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng theo mùa đã được cho dùng sirô loratadine lên đến 10 mg một lần mỗi ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Trong một nghiên cứu khác, 60 trẻ em (2 đến 5 tuổi) đã được cho dùng 5 mg sirô loratadine một lần mỗi ngày. Không quan sát thấy các biến cố bất lợi không định trước.
Hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em tương tự như hiệu quả quan sát được ở người lớn.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Nồng độ trong huyết tương của loratadine tăng khi sử dụng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không gây thay đổi đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).
Hấp thu:
Uống thuốc cùng với bữa ăn có thể hơi làm chậm trễ sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc.
Các thông số sinh khả dụng của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính tỷ lệ theo liều dùng.
Phân bố:
Loratadine gắn kết nhiều với protein huyết tương (97% đến 99%) và chất chuyển hoá có hoạt tính desloratadine (DL) của thuốc gắn kết vừa phải với protein huyết tương (73% đến 76%).
Ở người khoẻ mạnh, thời gian bán phân bố trong huyết tương của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc tương ứng xấp xỉ 1 giờ và 2 giờ.
Chuyển hoá:
Sau khi uống, loratadine được hấp thu tốt và nhanh chóng, và được chuyển hoá nhiều qua quá trình chuyển hoá ban đầu, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hoá chính – desloratadine (DL) – có hoạt tính dược lý và có vai trò trong phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadine và DL đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) tương ứng trong khoảng 1 – 1,5 giờ và 1,5 – 3,7 giờ sau khi uống.
Thải trừ:
Khoảng 40% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu và 42% trong phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp. Khoảng 27% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Có ít hơn 1% hoạt chất được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi như loratadine hoặc DL.
Ở người lớn khoẻ mạnh, thời gian bán thải trung bình là 8,4 giờ (trong khoảng 3 đến 20 giờ) đối với loratadine và 28 giờ (trong khoảng 8,8 đến 92 giờ) đối với chất chuyển hoá chính có hoạt tính.
Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
Người già:
Dược động học của loratadine và các chất chuyển hoá của thuốc ở người tình nguyện khoẻ mạnh cũng tương tự như ở người già tình nguyện khỏe mạnh.
Bệnh nhân suy thận:
Ở bệnh nhân suy thận mạn, cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc đều tăng so với các giá trị đo được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc không khác đáng kể so với ở người bình thường. Thẩm tách máu không gây ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hay chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc ở những người có suy thận mạn.
Bệnh nhân suy gan:
Ở bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi, trong khi dược động học của chất chuyển hoá có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadine là 24 giờ và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc là 37 giờ, và tăng khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.
Loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc được tiết vào sữa mẹ.
DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Các dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy hại đặc biệt cho người dựa trên những nghiên cứu thường quy về tính an toàn dược lý, độc tính với liều lặp lại, độc tính với gen, và khả năng gây ung thư.
Không thấy có tác dụng gây quái thai trong các nghiên cứu về độc tính trên sự sinh sản. Tuy nhiên, có thấy tăng thời gian đẻ ở chuột và giảm khả năng sống ở chuột con đẻ ra khi nồng độ trong huyết tương (AUC) cao gấp 10 lần so với nồng độ đạt được với các liều dùng trong lâm sàng.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp chứa 1 vỉ hoặc 3 vỉ (PVC/PVdC//Al) x 10 viên nén.
ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 °C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG
Tiêu chuẩn cơ sở
TÊN VÀ ĐỊA CHỈ CƠ SỞ SẢN XUẤT
EGIS PHARMACEUTICALS PRIVATE LIMITED COMPANY
Trụ sở: 1106 Budapest, Keresztúri út 30–38., Hungary
Nhà máy: 1165 Budapest, Bökényföldi út 118–120., Hungary